Farmaco :: Дротаверин запор

Утверждено Комиссией Лекарств Национального Института Фармации
Регистрационный номер: № 15174 от 15.04.2010
Коммерческое название: ДРОТАВЕРИН-ФАРМАКО

DCI активных веществ: Drotaverinum

Форма выпуска: pаствор для инъекций

Описание препарата: Прозрачный раствор, от светло- желтого цвета до желто-зеленого оттенка.

Состав лекарственной формы: активное вещество: Дротаверина гидрохлорида – 20 г; вспомогательные вещества: Натрия метабисульфита, спирт этилового 96 %, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ: Спазмолитическое средство. А03А D02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, который проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру посредством селективного подавления фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование этого фермента приводит к повышенной концентрации цАМФ, которая инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин не подавляет изоэнзимы ФДЭ III и ФДЭ V.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III. Это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без побочных действий и терапевтической активности в отношении сердечно-сосудистой системы. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчной, урогенитальной и сосудистой систем. Благодаря своему сосудорасширяющему действию, он усиливает тканевое кровообращение. Не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему.
Фармакокинетика
Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального, так и после парентерального введения: биодоступность 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы – 95-98%, особенно с альбумином, альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в плазме достигается через 45-60 минут после приема внутрь. После первого прохождения через печень 65% дозы находится в кровообращении в неизменном виде. Дротаверин подвергается метаболизму в печени, его период полувыведения составляет 16–22 час. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма - более 30% выводится с мочой и около 50% - с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчного происхождения: холелитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит, постхолецистэктомический синдром

спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтерит, колит, спазмы кардии и привратника, синдром раздраженной толстой кишки, спастические запоры или метеоризм, панкреатит

при гинекологических заболеваниях: дисменорея

головные боли сосудистого происхождения.
В период растяжения при физиологических родах для укорочения фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращения общей продолжительности родов.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Взрослые: 40 - 240 мг дротаверина гидрохлорида (2-12 мл раствора для инъекций) в день в 2-3 приема, п/к или в/м.ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ Редко:

головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, бессонница, тошнота, запор.
Очень редко:

аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к бисульфиту.
При в/в введении снижение артериального давления, коллапс, AV-блокада, арритмии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Выраженные печеночная, почечная, сердечная недостаточность;

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (в особенности к метабисульфиту натрия);

Дети младше 6 лет.
ПЕРЕДОЗИРОВКА Данных по передозировке в отношении препарата нет.МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ При гипотензии применение препарата требует осторожности. При внутривенном введении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!После парентерального, а особенно внутривенного введения препарата, рекомендуется воздержаться от вождения и работы на станках.БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ Как показали эксперименты репродуктивности животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения преимущества и риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Дротаверина с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.ФОРМА ВЫПУСКА: Раствор для инъекций 2% по 2 мл в ампулах, N 5x2 ячейковые контурные упаковки из пленке поливинилхлоридной.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре 15-25С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ: 2 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА: Отпускается по рецепту врача.

ДАТА ПОСЛЕДНЕГО ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА: Декабрь 2009

НАЗВАНИЕ И АДРЕС ИЗГОТОВИТЕЛЯ:
“ФАРМАКО” А О
ул. Вадул луй Водэ, № 2
МD-2023, г. Кишинэу
Республика Молдова
тел.: (373) 49 79 33
факс.:(373) 47 20 74

Предъявляйте любые жалобы вместе с номером серии, указанной на упаковке!